Самый мощный из андрогенов называется 5α-дигидротестостерон (5α-DHT). Помимо прочего, он необходим для функционирования костей и мышц, а также для развития вторичных мужских половых признаков в период полового созревания. Являясь движущей силой формирования костей и мышц, 5α-ДГТ увеличивает минеральную плотность костной ткани и способствует росту скелетных мышц для увеличения мышечной силы.
В ходе нового международного исследования учёные смогли показать, что один из рецепторов адгезии, связанных с G-белком, — GPR133 — активируется андрогенным стероидным гормоном 5α-DHT. Авторы работы отмечают, что активация GPR133 новым агонистом AP503 увеличивает мышечную силу, не вызывая специфического негативного эффекта, который в противном случае наблюдается при введении андрогенов. Например, повышенное и длительное воздействие тестостерона может способствовать развитию рака простаты, о чём свидетельствуют изменения в тканях простаты у мышей уже через две недели после введения андрогенов. Этот побочный эффект пока не наблюдался при использовании AP503.
Кроме того, в текущем исследовании используются методы структурной биологии для изучения молекулярной основы взаимодействия между стероидным гормоном, веществом AP503 и GPR133. Это позволит оптимизировать активатор и в дальнейшем разработать на его основе новое терапевтическое средство. Это может привести к созданию новых препаратов для укрепления мышц с меньшим количеством побочных эффектов.
Данные были проанализированы на животных моделях. Для изучения применимости полученных результатов к людям необходимы дальнейшие исследования.
By