Проблемы перорального применения гастрорезистентных лекарственных форм

By on 11.06.2026 0 102 Views

Исследование, опубликованное в журнале Pharmaceutics , показало, что если активный ингредиент высвобождается слишком рано в желудке, а не в кишечнике, это может снизить — а в крайних случаях даже полностью устранить — эффективность некоторых противоизжогных, гастропротекторных, психиатрических или противовоспалительных обезболивающих препаратов. В ходе исследования были проанализированы 22 широко употребляемых напитка, семь из которых — включая несколько минеральных и лечебных вод, водопроводную воду, фильтрованную воду и яблочный сок — были подробно изучены в лабораторных условиях.

Бутилированная щелочная вода с высоким содержанием минералов вызывала наибольшие изменения в защитном покрытии, окружающем частицы, содержащие активный ингредиент. По мнению исследователей, не только щелочность воды, но и высокое содержание минералов и ионов могли способствовать более быстрому растворению защитного покрытия, эффект, который был особенно выражен в некоторых лечебных водах. В некоторых случаях кишечнорастворимое покрытие начинало разрушаться уже через пять минут, а после 15–30 минут замачивания более 90% активного ингредиента высвобождалось преждевременно.

Лекарственные препараты с кишечнорастворимой оболочкой разработаны таким образом, чтобы активное вещество высвобождалось не в желудке, а позже в кишечнике. Это важно, поскольку некоторые активные вещества расщепляются желудочной кислотой, а другие могут раздражать слизистую оболочку желудка. Такие покрытия часто используются в некоторых препаратах от рефлюксной болезни, противовоспалительных обезболивающих и ферментных препаратах для пищеварения. Напротив, более кислые жидкости наносили меньший вред кишечнорастворимой оболочке лекарственных препаратов. Например, в яблочном соке в начале испытаний практически не наблюдалось преждевременного высвобождения активного ингредиента, что указывает на гораздо большую стабильность оболочки по сравнению со щелочной водой.

Ученые также проанализировали краткие характеристики лекарственных препаратов (КХЛП) 103 средств в кишечнорастворимой оболочке. В 42 случаях в инструкциях не указывалось, какую жидкость следует использовать для приема препарата. В 31 случае упоминалось только слово «жидкость», а в 21 случае просто говорилось о «воде» без дополнительных пояснений. Только в девяти КХЛП содержались конкретные указания о том, какой напиток следует принимать вместе с препаратом или смешивать с ним, например, яблочный сок или другая слабокислая жидкость. Это может быть особенно важно для людей, которые открывают твердые капсулы из-за трудностей с глотанием и смешивают их содержимое с жидкостями, йогуртом или яблочным пюре. Пожилые люди, дети и пациенты с временной болью в горле или трудностями с глотанием чаще оказываются в такой ситуации.

Авторы работы подчеркивают, что полученные результаты не означают, что минеральная или лечебная вода по своей природе проблематична. Главный вывод заключается в том, что лекарства в кишечнорастворимой оболочке предпочтительно принимать с обычной водопроводной водой, а пациентам следует проконсультироваться с фармацевтом или врачом, прежде чем открывать капсулу или делить таблетку.

 

https://www.mdpi.com/1999-4923/18/4/453